Карфилзомиб CAS 868540-17-4 API

 

Карфилзомиб представляет собой стерильный лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета, доступный в виде одноразовых флаконов. Карфилзомиб представляет собой модифицированный тетрапептидилэпоксид, выделенный в виде кристаллического свободного основания.

 

Химическое название карфилзомиба: (2S)-N-((S)-1-((S)-4-метил-1-((R)-2-метилоксиран[1]{ {8}}ил)-1-оксопентан-2-илкарбамоил)-2-фенилэтил)-2-((S)-2-(2-морфолиноацетамидо){{ 15}}фенилбутанамидо)-4-метилпентанамид.

 

Карфилзомиб – кристаллическое вещество с молекулярной массой 719,9. Молекулярный

формула C40H57N5O7. Карфилзомиб практически нерастворим в воде и очень незначительно

растворим в кислой среде.

 

 

 

 

Карфилзомиб, разработанный Onyx Pharmaceuticals и продаваемый под торговой маркой Кипролис, представляет собой противораковый препарат, действующий как селективный ингибитор протеасом.

Химически это тетрапептид эпоксикетон и аналог эпоксомицина.

Карфилзомиб был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в июле 2012 года.

 

 

Карфилзомиб показан для лечения пациентов с множественной миеломой, которые ранее получали как минимум два курса терапии, включая бортезомиб и иммуномодулирующий агент, и у которых наблюдалось прогрессирование заболевания на момент или в течение 60 дней после завершения последней терапии. Одобрение основано на частоте ответов. Клиническая польза, такая как улучшение выживаемости или улучшения симптомов, не подтверждена.

 

 

Карфилзомиб представляет собой тетрапептид-эпоксикетоновый ингибитор протеасом, который необратимо связывается с N-концевыми треонинсодержащими активными центрами 20S протеасомы, протеолитической сердцевинной частицы внутри 26S протеасомы. Карфилзомиб обладал антипролиферативной и проапоптотической активностью in vitro в клетках солидных и гематологических опухолей. У животных карфилзомиб ингибировал активность протеасом в крови и тканях и задерживал рост опухоли на моделях множественной миеломы, гематологических и солидных опухолей.

http://www.i-cdmo.com/